氯喹口服後吸收快而完全，紅細胞內的藥物濃度比血漿內濃度高10～20倍。口服後肝中濃度非常高，可用於甲硝唑治療無效或禁忌的阿米巴肝膿腫。氯喹對紅細胞外期無效，不能用作病因性預防和良性瘧的根治。具有免疫抑制作用，大劑量可用於治療類風濕性關節炎、系統性紅斑狼瘡等。