阿莫西林是半合成廣譜青黴素，抗菌譜和活性與氨芐西林基本相同，但耐酸性比氨芐西林強，殺菌作用比氨芐西林強、快，但不能用於腦膜炎的治療。半衰期約為61.3分鐘。阿莫西林在酸性條件下穩定，胃腸道吸收率達到90%，比氨芐西林更快更完全。除了誌賀菌的效果比氨芐青黴素差，其他效果都差不多。
阿莫西林殺菌作用強，穿透細胞壁能力強。口服後，藥物分子中的內酰胺基團立即水解形成肽鍵，迅速與細菌中的轉肽酶結合使其失活，切斷了細菌通過轉肽酶合成糖肽構建細胞壁的唯壹途徑，使細菌細胞迅速變成球形並破裂溶解，最終細菌因細胞壁的喪失和水分的不斷滲透而破裂死亡。對大多數致病性G+菌和G-菌(包括球菌和桿菌)有較強的抑菌和殺菌作用。其中對肺炎鏈球菌、溶血性鏈球菌等鏈球菌，葡萄球菌、糞腸球菌等需氧革蘭氏陽性球菌，大腸桿菌、奇異變形桿菌、沙門氏菌、流感嗜血桿菌、淋球菌等需氧革蘭氏陰性菌株，幽門螺桿菌等具有良好的抗菌活性。血液透析可清除部分藥物，腹膜透析對清除本品無影響。
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