說明:國家醫藥產品監督管理局於2002年2月5日在《關於公布第二批化學藥品說明書目錄的通知》中發布了註射用硫酸依替米星的說明書。國家醫藥產品管理局出版的說明書是修訂規範的參考樣本。如有疑問，企業可提出修改意見。適應癥應與原批準內容壹致；不良反應、藥物相互作用等內容，企業提供的說明書不能少於樣稿中所列內容。對於樣本手冊中的空項或不完整項，應要求企業根據實際情況填寫，如商品名稱、規格等。
藥品名稱
通用名:註射用硫酸依替米星
曾用名:
商品名稱:
英文名:註射用硫酸依替米星
漢語拼音:Zhusheyonɡ流音Yitimixinɡ
該產品的主要成分是硫酸依替米星。其化學名為:O2氨基2，3，4，6四脫氧6(氨基)a D赤型己並吡喃糖基(1→4)O[3脫氧4C甲基3(甲氨基)b L阿拉伯並吡喃糖基(1→6)2脫氧N乙基L-鏈黴親和素5/2硫酸。
結構式:
分子式:C21H43N5O7.5/2H2SO4
分子量:722
性格；角色；字母
本品為白色或類白色粉末或疏松塊狀。
藥理學和毒理學
本品為半合成水溶性抗生素，屬於氨基糖苷類。體外抗菌活性研究表明，本品抗菌譜廣，對多種致病菌具有良好的抗菌作用，包括大腸桿菌、肺炎克雷伯菌、腸桿菌、沙雷氏菌、奇異變形桿菌、沙門氏菌、流感嗜血桿菌和葡萄球菌等。對壹些假單胞菌屬和不動桿菌屬，以及壹些對慶大黴素、小諾黴素和頭孢唑啉耐藥金黃色葡萄球菌有壹定的抗菌活性。對壹些產青黴素酶的葡萄球菌和壹些低水平耐甲氧西林葡萄球菌(MRSA)也有壹定的抗菌活性。本品的作用機制是抑制敏感細菌的正常蛋白質合成。
動物耳毒性試驗結果表明，肌肉註射本品的耳毒性低於其他氨基糖苷類抗生素。類似奈替米星。
藥物動力學
健康成人靜脈滴註硫酸依替米星0.1、0.15和0.2g後的血藥濃度分別為11.30、14.6和19.79 mg/L。血液的消除半衰期(tl/2b)約為65438±0.5小時，原型在尿液中的排泄量約為24小時內的80%。健康成人每日給藥2次，間隔12小時，連續7天，在血液中無明顯蓄積。該產品與血清蛋白的結合率約為25%。
指示
適用於敏感大腸桿菌、肺炎克雷伯菌、沙雷氏菌、不動桿菌、腸桿菌、不動桿菌、變形桿菌、流感嗜血桿菌、銅綠假單胞菌、葡萄球菌等引起的各種感染。
臨床研究表明，本品對下列感染有良好的療效:
呼吸道感染:如急性支氣管炎、慢性支氣管炎急性發作、社區肺部感染等。
腎臟和泌尿生殖系統感染:如急性腎炎、膀胱炎、慢性腎盂腎炎或慢性膀胱炎急性發作。
皮膚軟組織等感染:如皮膚軟組織感染、外傷、外傷及術後感染等敏感細菌感染。
劑量
靜脈點滴。
成人推薦劑量:腎功能正常的尿路感染或全身感染患者，0。L ~ 0.15g每日1次(1次每12小時)，稀釋於l00ml氯化鈉註射液或5%葡萄糖註射液中，靜脈滴註1小時。療程為5 ~ 10天。
反作用
本品為半合成氨基糖苷類抗生素，不良反應為耳和腎，發生率和嚴重程度與奈替米星相似。部分病例出現尿素氮(BUN)、SCr或丙氨酸氨基轉移酶(ALT)、天冬氨酸氨基轉移酶(AST)、堿性磷酸酶(ALP)等肝腎功能指標輕度升高，但停藥後恢復正常。本品的耳毒性和前庭毒性主要發生在腎功能不全患者和劑量過大或過量的患者，表現為頭暈、耳鳴等。，個別患者聽力損失較輕。
其他罕見的反應包括惡心、皮疹、靜脈炎、心悸、胸悶和皮膚瘙癢。
禁忌
對本品及其他氨基糖苷類抗生素過敏者禁用。
需要註意的事項
1.腎功能受損的患者不應使用本產品。必要時應調整劑量，並監測血清中硫酸依替米星的濃度。此外，血清肌酐水平和肌酐清除率也是最適合觀察腎功能程度的指標。調整劑量時，可采用以下兩種方案之壹。
(1)改變給藥次數:調整劑量的壹種方法是延長兩次常規給藥的間隔時間。因為血清肌酐水平與硫酸依替米星的血液消除半衰期(t1/2b)高度相關，所以實驗室檢查可以提供調整給藥間隔的指標。兩次劑量間隔(小時)大致等於血清肌酐水平(mg/l00ml)乘以8；比如壹個體重60kg的患者，血清肌酐水平為3.0mg/l00ml，那麽這個患者的硫酸依替米星治療方案應該是:每劑2mg/(kg×60kg)，即120mg，第二個間隔按照血清肌酐水平3.0(mg/100ml)×8計算，即24。
(2)改變治療劑量:嚴重全身感染伴腎功能不全者，可增加硫酸依替米星給藥次數，但應減少治療劑量。對於此類患者，應測定硫酸依替米星的血清濃度。推薦的方法是:
常規首劑給藥後改為每8小時壹次:用常規推薦劑量除以血清肌酐水平；比如體重60kg的患者，第壹劑是120mg，血肌酐濃度是3.0 mg/100ml。該患者的硫酸依替米星治療方案為:壹次劑量為(120÷3)，即40mg，1次，每8小時壹次。
如果肌酸酐清除率已知，每8小時使用的維持劑量可通過以下公式計算:
維持劑量×常規維持劑量
肌酐清除率，毫升/(分鐘1.73平方米)
上述推薦劑量計算方法僅在無法監測血清硫酸依替米星水平時使用。由於感染期間腎功能可隨時改變，硫酸依替米星的劑量應隨時調整。
2.在使用本品治療期間，應密切觀察腎功能和第八腦神經功能的變化，並盡可能檢測血藥濃度，特別是腎功能不全或衰竭患者、大面積燒傷患者、新生兒、早產兒、嬰幼兒和老年患者、休克、心力衰竭、腹水患者、嚴重脫水患者和短時間內移動過的腎功能正常者。
3.本品屬於氨基糖苷類抗生素，可能引起神經肌肉阻滯。因此，對接受麻醉藥、琥珀膽堿、妥巴林或大量枸櫞酸抗凝的血液病患者要特別註意。壹旦出現神經肌肉阻滯，應停用本品，並靜脈註射鈣鹽進行治療。
孕婦和哺乳期婦女用藥
孕婦使用本品前必須充分權衡利弊。哺乳期婦女用藥期間需要暫時停止哺乳。
兒童用藥
本品屬於氨基糖苷類抗生素，兒童慎用。
老年患者用藥
由於生理性腎功能下降，需要調整本品的劑量和間隔時間。
藥物相互作用
本品應避免與其他具有潛在耳毒性的藥物合用，如多粘菌素、其他氨基糖苷類等抗生素、強尿酸、呋塞米(速尿)，以免增加腎毒性和耳毒性。
過量
規範
(1)50毫克(5萬單位)(2)0.1克(65438+百萬單位)
儲存
密封保存在陰涼避光的地方。
包裹
有效期間
註冊認證號
生產企業
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