伏立康唑片產品描述通用名:伏立康唑片:德國輝瑞制藥有限公司(德國)
批準文號:H20091120
藥品規格:0.2g*10片。
藥價:4460元。
伏立康唑片說明通用名伏立康唑片
產品名稱伏立康唑片(範偉)
英文名VoriconazoleTablets
全拼音碼符離康左片(範偉)
主要成分伏立康唑。化學名:(2R，3s) -2- (2，4-二氟苯基)-3-(5-氟-4-嘧啶)-1- (1h-1，2，4-三唑-1-。
分子式:CH16H14F3N5O。
分子量:349.3
性狀伏立康唑片為薄膜衣片，除去包衣後呈白色至類白色。
適應癥/功能主治伏立康唑片(範偉)是壹種廣譜三唑類抗真菌藥物，具有以下適應癥:治療侵襲性曲黴病。治療氟康唑耐藥念珠菌(包括克柔念珠菌)引起的嚴重侵襲性感染。治療由放線桿菌和鐮刀菌引起的嚴重感染。
規格型號0.2g*10s
用法用量:先給負荷劑量(1 24小時)-患者體重？40kg: 1每12小時壹次，每次400mg(適用於1 24小時)；患者體重
不良反應治療試驗中常見的不良事件有視覺障礙、發熱、皮疹、惡心、嘔吐、腹瀉、頭痛、敗血癥、外周水腫、腹痛和呼吸功能障礙。導致停藥的與治療相關的常見不良事件包括肝功能檢查值升高、皮疹和視力損害。
禁忌癥伏立康唑片(範偉)禁用於有伏立康唑或任何賦形劑過敏史者。
註意事項1。視力損害:伏立康唑治療28天後對視覺功能的影響尚不清楚。如果連續治療超過28天，應監測視功能，包括視力、視範圍和色覺。2.肝毒性:在臨床試驗中，嚴重的肝臟不良反應(包括肝炎、膽汁淤積和致命的暴發性肝功能衰竭)在伏立康唑治療組中並不常見。據報道，肝毒性反應主要發生在有嚴重基礎疾病(主要是惡性血液病)的患者。3.肝臟反應，包括肝炎和黃疸，可以發生在沒有其他明確危險因素的患者身上。通常情況下，肝功能異常可以在停藥後得到改善。4.肝功能監測:應在伏立康唑治療開始時和治療期間檢查肝功能。患者必須在治療開始時和治療期間出現肝功能異常時常規監測其肝功能，以防止更嚴重的肝損傷。監測應包括肝功能的實驗室檢查(尤其是肝功能試驗和膽紅素)。如果臨床癥狀和體征符合肝病的發展，應考慮停藥。5.孕婦:伏立康唑應用於孕婦時可導致胎兒損傷。生殖研究表明，伏立康唑在10mg/kg(以mg/m2計算，相當於推薦維持劑量的0.3倍)的劑量下對大鼠有致畸作用(腭裂、腎積水/輸尿管積水)。伏立康唑的劑量為100mg/kg(建議維持劑量的6倍)時，對家兔具有胚胎毒性。對大鼠的其他影響包括骶尾骨、顱骨、恥骨、舌骨和大多數肋骨的骨化減弱、胸骨節異常和腎盂輸尿管擴張。任何劑量的伏立康唑均可降低孕鼠血清雌二醇水平。在10mg/kg劑量下，伏立康唑還可延長大鼠妊娠時間，引起難產，導致幼鼠圍產期死亡率增加。此外，伏立康唑可增加胚胎死亡率，降低胎兒體重，增加骨變異率，增加頸椎肋骨和胸骨體外骨化點。如果伏立康唑在懷孕期間使用或在服藥期間懷孕，應告知患者伏立康唑片(範偉)對胎兒的潛在危險。6.半乳糖不耐受:伏立康唑片含有乳糖，先天性半乳糖不耐受、Lapp乳糖酶缺乏或葡萄糖-半乳糖吸收障礙的極少數人群不適合使用伏立康唑片(範偉)。壹般註意事項:壹些吡咯類藥物，包括伏立康唑，可延長心電圖QT間期。在伏立康唑的臨床研究和上市後監測中，很少有尖端扭轉型室性心動過速的報告。7.有報告稱，存在多種混合風險因素的重癥患者出現尖端扭轉型室性心動過速，如心肌病、低鉀血癥、伴有心臟毒性的化療以及其他可能導致尖端扭轉型室性心動過速的藥物。上述有潛在心律失常風險的患者應慎用伏立康唑。
伏立康唑對12歲以下兒童的安全性和有效性尚未確定。在治療性研究中，選擇22例年齡在12 ~ 18的侵襲性曲黴病患者，分別給予伏立康唑維持劑量，即每12小時1次，每次4mg/kg，12患者(55%)有效。
靜脈滴註或口服伏立康唑後，老年患者的血藥濃度比年輕患者高80%-90%左右。但老年人整體安全性和年輕人差不多，不需要調整劑量。
使用藥物的孕婦和哺乳期婦女:目前還沒有足夠的關於伏立康唑在孕婦中應用的信息。動物實驗表明，伏立康唑片(範偉)具有生殖毒性(見臨床前安全性數據)，但對人體的潛在危險尚未確定。除非對母親的益處明顯大於對胎兒的潛在毒性，否則伏立康唑不應用於孕婦。育齡婦女:育齡婦女在應用伏立康唑期間需要采取有效的避孕措施。哺乳期婦女:沒有關於伏立康唑在乳汁中分泌的信息。除非明顯利大於弊，否則不適合哺乳期女性使用伏立康唑。
藥物相互作用1。伏立康唑禁止與其他藥物同靜脈滴註，包括腸外營養(如氨呋辛10%Plus)。伏立康唑與Aminofusin10%Plus在物理上不相容，在4℃存放24小時後可產生不溶性微粒。伏立康唑不應與血液制品或任何電解質補充劑同時滴註。伏立康唑註射液和全胃腸外營養液可以不經同壹靜脈途徑同時靜脈給藥。4.2%碳酸氫鈉靜脈註射液與伏立康唑存在配伍禁忌，該稀釋液的弱堿性在室溫下存放24小時後可輕度降解伏立康唑。雖然建議將稀釋後的伏立康唑溶液冷藏，但仍不建議使用4.2%碳酸氫鈉註射液作為稀釋劑。伏立康唑片(範偉)與其他濃度的碳酸氫鈉溶液的相容性尚不清楚。2.伏立康唑片(範偉)禁止與CYP3A4底物、特非那定、阿司咪唑、西沙必利、匹莫齊特或奎尼丁壹起使用，因為伏立康唑片(範偉)可增加上述藥物的血藥濃度，導致Q-T間期延長和偶發性尖端扭轉型室性心動過速。伏立康唑片(範偉)禁止與利福平、卡馬西平、苯巴比妥合用，可明顯降低伏立康唑片(範偉)的血藥濃度。伏立康唑片(範偉)不應與麥角生物堿(麥角胺、二氫麥角胺)合用。麥角生物堿是CYP3A4的底物，麥角類藥物血藥濃度升高可導致麥角中毒。西羅莫司與伏立康唑合用時，前者的血藥濃度可能顯著升高，故兩藥不能同時使用。伏立康唑片(範偉)禁止與利托那韋(每次400mg，每12小時1次)合用。在健康受試者中，利托那韋(每次400mg，每12小時1次)與伏立康唑合用，伏立康唑血藥濃度明顯下降。利托那韋(每次100mg)用於每12小時抑制CYP3A壹次，從而增加其他抗逆轉錄病毒藥物的濃度。然而，尚未研究該給藥方案對伏立康唑濃度的影響。伏立康唑片(範偉)禁止與依法韋侖同時使用。兩者合用時，伏立康唑的血藥濃度顯著降低，而依法韋侖的血藥濃度顯著升高。伏立康唑片(範偉)禁止與利福布丁同時使用。伏立康唑的血藥濃度顯著降低，而利福布丁的血藥濃度顯著升高。
藥物過量在臨床試驗中，3名兒科患者意外服用了過量藥物。這些患者接受了五倍於建議靜脈劑量的伏立康唑，其中1例為持續10分鐘的畏光不良事件。目前伏立康唑沒有解毒劑。伏立康唑可通過血液透析清除，清除率為121mL/ min，賦形劑SBECD清除率為55mL/ min。因此，血液透析有助於在藥物過量時清除體內的伏立康唑和SBECD。患者說明書應告知患者，伏立康唑片應在飯後或飯前至少1小時服用。伏立康唑可能會引起視力變化，包括視力模糊和畏光，因此使用伏立康唑時不能在夜間駕駛。如果服藥期間出現視力變化，應避免從事有潛在危險的工作，如駕駛或操縱機器。服藥期間應避免強烈和直射的陽光。
藥理毒理1。伏立康唑的作用機制是抑制真菌中細胞色素P450介導的14。甾醇的去甲基化，從而抑制麥角甾醇的生物合成。體外實驗表明，伏立康唑具有廣譜抗真菌作用。伏立康唑片(範偉)對念珠菌(包括耐氟康唑的藏紅花念珠菌、光滑念珠菌和白色念珠菌)有抗菌作用，對所有檢出的曲黴屬真菌均有殺菌作用。此外，伏立康唑在體外對其他病原真菌也有殺菌作用，包括對現有抗真菌藥物敏感性較低的細菌，如放線桿菌和鐮孢菌。動物實驗表明，伏立康唑的低抑制濃度與其療效有關。但在臨床研究中，低抑制濃度與臨床療效並無相關性，藥物的血藥濃度與臨床療效似乎也無相關性。這是吡咯類抗真菌藥的特點。2.微生物學:臨床試驗表明伏立康唑對曲黴菌有作用，包括黃曲黴、煙曲黴、土曲黴、黑曲黴和構巢曲黴；念珠菌，包括白色念珠菌，以及壹些都柏林念珠菌、光滑念珠菌、隱毛念珠菌、鱷魚念珠菌、近平滑念珠菌、熱帶念珠菌和吉利曼念珠菌；足放線桿菌，包括頂點分枝桿菌、增殖分枝桿菌和鐮孢菌，具有臨床療效(改善或治愈請參考後面的臨床經驗部分)。3.伏立康唑有效治療(通常治愈或改善)的其他真菌感染包括鏈格孢菌屬、皮炎芽生菌屬、三尖杉芽生菌屬、枝孢黴屬、冠狀球菌屬、新型隱球菌屬、珊瑚黑木耳屬、松果菊外生菌屬、peii色黴菌屬、足葉馬杜拉菌屬、擬青黴屬、青黴屬，包括曼氏青黴和青黴屬。4.體外實驗表明，伏立康唑對以下臨床分離的真菌具有抗菌作用，包括頂孢菌屬、鏈格孢菌屬、雙極菌屬、嗜枝菌屬、枝孢菌屬。和莢膜組織胞漿菌。0.05-2?G/ml伏立康唑能抑制大多數菌株。體外實驗表明，伏立康唑對彎孢菌屬和孢子絲菌屬有抗菌作用，但其臨床意義尚不明確。治療前應采集標本進行真菌培養，並進行其他相關實驗室檢查(血清學檢查和組織病理學檢查)，分離鑒定病原菌。抗感染治療必須在培養等化驗結果出來之前進行，但壹旦有了結果，就要相應調整用藥方案。已發現對伏立康唑敏感性降低的臨床菌株。但低抑菌濃度的增加並不壹定導致臨床治療失敗，對於其他吡咯耐藥菌株引起的感染也有有效的臨床治療方法。由於臨床試驗中所選患者的復雜性，很難確定體外抗菌活性與臨床治療結果之間的關系。藥物敏感性試驗中伏立康唑的臨界濃度尚未確定。耐藥性:念珠菌、曲黴、足放線桿菌、鐮孢菌對伏立康唑的體外耐藥性研究不夠。5.目前，伏立康唑抗菌譜中各種真菌的耐藥性發展情況不明。對氟康唑和伊曲康唑敏感性降低的真菌對伏立康唑的敏感性也可能降低，這表明這些吡咯之間可能存在交叉耐藥性。交叉耐藥性和臨床療效之間的關系尚未完全確定。如果臨床分離株出現交叉耐藥，可能需要更換其他抗真菌藥物進行治療。
藥代動力學1。壹般藥代動力學特征分別在健康受試者、特殊人群和患者中研究了伏立康唑的藥代動力學。對曲黴菌病危險因素患者(主要為淋巴系統或造血組織惡性腫瘤)的研究發現，伏立康唑每日口服2次，每次200mg或300mg，持續14天的藥代動力學特征(包括快速吸收、穩定吸收、體內蓄積和非線性藥代動力學)與健康受試者壹致。由於伏立康唑的代謝是飽和的，其藥代動力學是非線性的，暴露劑量增加的比例遠大於劑量增加的比例。因此，如果口服劑量從200mg每天兩次增加到300mg每天兩次，估計暴露量(AUC？)平均增長2.5倍。當給予受試者推薦負荷劑量(靜脈滴註或口服)時，其血藥濃度在24小時內接近穩態濃度。如果沒有給負荷劑量，也只是壹天兩次。多次給藥後，大多數受試者的血藥濃度在第6天達到穩態。2.吸收:伏立康唑片(範偉)口服後吸收迅速、完全，給藥後0-2小時達到血藥濃度峰值。口服後的絕對生物利用度約為96%。當以多劑量服用並與高脂肪膳食同時服用時，伏立康唑的血藥濃度峰值和劑量之間的藥物-時間曲線下面積分別下降了34%和24%。胃液pH值的變化對伏立康唑片(範偉)的吸收沒有影響。分布:伏立康唑在穩態濃度下的分布體積為4.6l/kg，提示伏立康唑片(範偉)在組織中分布廣泛。血漿蛋白結合率約為58%。在壹項研究中，檢測了8名患者的腦脊液，所有患者的腦脊液中都可以檢測到伏立康唑。3.代謝:體外實驗表明，伏立康唑被肝臟細胞色素P450同工酶、CYP2C19、CYP2C9和CYP3A4代謝。伏立康唑的藥代動力學因人而異。體內研究表明，CYP2C19在伏立康唑片(範偉)的代謝中起著重要作用。這種酶具有遺傳多態性，比如15-2亞洲人屬於弱代謝，而白人和黑人只有3-5%是弱代謝。4.對健康白人和健康日本人的研究表明，藥物暴露(AUC？)平均暴露量比純合子強代謝者高4倍，雜合子強代謝者藥物暴露量比純合子強代謝者高2倍。伏立康唑的主要代謝產物是N-氧化物，在血漿中約占72%。該代謝物具有弱的抗菌活性，並且對伏立康唑的藥理作用沒有顯著影響。排泄:伏立康唑主要通過肝臟代謝，只有不到2%的藥物以原形通過尿液排出。在使用放射性同位素標記的伏立康唑後，在多次靜脈滴註和多次口服給藥的患者的尿液中分別回收了約80%和83%的放射性。絕大多數放射性(> 94%)在給藥(靜脈滴註或口服)後96小時內通過尿液排出。伏立康唑的終末半衰期與劑量有關。口服200mg後，終末半衰期約為6小時。由於伏立康唑的非線性藥代動力學特征，其終末半衰期不能用於預測伏立康唑的蓄積或消除。
存儲密封。
包裝10片/盒。
有效期為24個月
批準文號為H20091120。
德國Pfizer制造有限公司(德國)
伏立康唑片(範偉)的療效和作用伏立康唑片(範偉)是壹種廣譜三唑類抗真菌藥，具有以下適應癥:治療侵襲性曲黴病。治療氟康唑耐藥念珠菌(包括克柔念珠菌)引起的嚴重侵襲性感染。治療由放線桿菌和鐮刀菌引起的嚴重感染。
伏立康唑片使用常見問題問:伏立康唑片(範偉)的主要功能是什麽？