藥理作用本品化學結構類似乙酰唑胺(氮原子上多壹個甲基)。因此，藥理作用和機制與乙酰唑胺相同。由於醋甲唑胺的結構設計減少了電離，與乙酰唑胺相比，眼內滲透性增強。本品透過血房水、血腦屏障的功能也強於乙酰唑胺(人腦脊液濃度比乙酰唑胺高50倍)。碳酸酐酶的抑制作用比乙酰唑胺強60%，在體內醋甲唑胺只有55%與血漿蛋白結合(而乙酰唑胺90% ~ 95%與血漿蛋白結合)。因為只有藥物劑量的未結合部分起藥理作用，較低劑量有明顯的降眼壓反應。醋甲唑胺可抑制房水生成，大部分患者房水生成可減少40%。口服1 ~ 2小時後，眼壓降低，持續16 ~ 18小時。本品的降壓作用是劑量依賴性的。每8小時口服25、50和100mg、1次，可分別降低眼壓3.3、4.3和5.6mmHg。
藥代動力學本品經胃腸道吸收良好，比乙酰唑胺稍慢。血清濃度與劑量呈線性關系。血漿蛋白結合率為55%，低於乙酰唑胺的結合率(90%)。在血漿pH範圍內，39%的醋甲唑胺處於非電離狀態。口服100mg後，服藥後2 ~ 3小時出現血清峰，峰濃度約為17μg/ml，峰濃度至少在8小時內保持恒定。醋甲唑胺比乙酰唑胺更具脂溶性和水溶性，有助於藥物從腎小管重吸收，增加藥物的半衰期和血藥濃度。血漿半衰期約為65438±04小時，明顯長於乙酰唑胺。該產品的25%是原型形式，75%以代謝物的形式在尿液中排泄。
適應癥用於原發性開角型青光眼、閉角型青光眼和部分繼發性青光眼的輔助治療，以及局部抗青光眼藥物眼壓控制不理想的患者。本品對重度阻塞性肺疾病患者的療效優於乙酰唑胺，因為它能降低眼壓，對酸堿平衡影響較小。醋甲唑胺對尿檸檬酸鹽分泌的影響小於乙酰唑胺，因此建議需要口服碳酸酐酶抑制劑治療但容易引起腎結石的患者使用醋甲唑胺。
用法用量成人第壹次口服時，25mg，壹日兩次。這壹劑量常可降低眼壓4 ~ 5 mmHg，副作用最小。如果用藥後降眼壓效果不理想，可增加劑量至50mg，每日2次。
不良反應1。據報道，醋甲唑胺可引起嚴重的血液不良反應，包括再生障礙性貧血和粒細胞缺乏癥。2.據報道，服用醋甲唑胺會引起腎結石，但非常罕見。3.還有的出現惡心、厭食、感覺異常、不適、乏力、皮膚糜爛等不良反應。
禁忌1。低鈉血癥、低鉀血癥、高氯性酸中毒、腎上腺功能衰竭和腎上腺皮質功能減退(愛迪生氏病)及肝昏迷患者禁用。2.有磺胺過敏史的患者禁用。
註意事項1。代謝性酸中毒和低鉀血癥患者慎用。2.閉角型青光眼不宜用醋甲唑胺代替手術治療，否則可能造成永久性粘連性房角關閉。3.本品不能長期用於控制眼壓。
互動1。碳酸酐酶抑制劑與大劑量阿司匹林合用可導致嚴重的代謝紊亂。因此，本品應慎用水楊酸制劑。2.小劑量醋甲唑胺本身不會引起低鉀血癥，但碳酸酐酶抑制劑可以增加其他藥物的排鉀量。3.與促腎上腺皮質激素和糖皮質激素聯合使用可導致嚴重的低鉀血癥，聯合用藥時應註意監測血清鉀濃度和心功能。還應估計長期同時使用可能增加低鈣血癥的風險並導致骨質疏松癥，因為這些藥物增加了鈣的排泄。
孕婦和哺乳期婦女服用1。該產品可導致嚙齒動物畸形，因此孕婦應避免服用。2.尚不清楚本品是否分泌到乳液中，哺乳期婦女如果需要用本品治療，應停止哺乳。
該產品對兒童的安全性和有效性尚不清楚。
老年人和成人對本品的耐受性較好，故本品適用於老年患者。