大環內酯類和林可胺的作用靶點相同，都與細菌核糖體的s0S亞單位結合，兩者合用可產生相互拮抗作用。
藥物與生物大分子的結合位點就是藥物靶點。藥物靶點涉及受體、酶、離子通道、轉運蛋白、免疫系統、基因等。此外，壹些藥物通過其物理和化學作用或通過補充身體缺乏的物質發揮作用。