牡丹自古以其根皮入藥，稱為“牡丹皮”。《神農本草經》將其列為中國產品。李時珍寫《本草綱目》說:“牡丹以色丹為佳”。牡丹皮量很大，國內年需求量250萬公斤左右，年出口量50萬公斤左右。曹州牡丹是藥用和觀賞品種，其“曹丹”是中國四大牡丹產區之壹。
牡丹皮外層為木栓層，細胞壁由多排木栓細胞組成，淺紅色；內層為皮層，由切向延伸的薄皮細胞組成。皮層中的韌皮部占根的大部分，中心是木質部和髓部。
牡丹根的韌皮部、皮層薄壁細胞和細胞間隙中含有大量的草酸晶體簇和澱粉。新鮮果皮含有約5-6%的丹皮酚。C20 H28O12，但易被自身酶水解成丹皮酚(C15 H20 O8)和壹部分L-阿拉伯糖。丹皮酚C9 H10 O3為有光澤的針狀結晶，溶於水和壹般溶劑，還含有芍藥苷、苯甲酸、揮發油0.15-0.4%和植物甾醇。丹皮酚作為主要藥用成分，具有抗菌作用。在體外試驗中，牡丹皮對傷寒桿菌、大腸桿菌、金黃色葡萄球菌、溶血性鏈球菌、肺炎球菌等有較強的抗菌作用。，對白喉也有抑制作用。牡丹皮的水煎劑也有降血壓的作用。
牡丹皮呈圓柱形、半圓柱形或破碎狀，有縱向裂紋，兩側向內卷曲。外皮粉紅色或淡紅色，內層褐色或土黃色，有細紋，脆而易斷。斷面呈粉白色，有壹種特殊的香氣。為了便於運輸和儲存，通常將加工後的根皮切成6-15 cm長的小塊，用木箱、竹籃、筐包裝。儲存時註意防潮。受潮後，它的橫截面由粉白色變成馬紅色，如果變成黑色，說明它變質了。如果發現潮濕，應立即攤放在陽光下，晾幹後輕輕收好，慢慢蓋好，以免壓壞。
牡丹皮微寒，味苦辛，無毒。入心、肝、腎經。具有清血、活血、化瘀的作用。主治:斑疹吐血、瘀血閉經、經前煩躁、癰腫瘡毒、血瘀陰虛、汗出骨蒸。臨床上主要用於清肝瀉火、涼血化瘀(消炎降壓)，如肝郁引起的發熱、盜汗、自汗、頭痛、月經不調等，常與梔子、柴胡配伍，如“丹梔逍遙散”。取其清熱化瘀之功效，常與大黃、金銀花配伍治療急性闌尾炎，如“大黃芍藥湯”。高血壓、動脈化所致瘺者，可與野菊花、石決明合用，降低血壓。陰虛發熱，可與“青蒿鱉甲湯”同用。因熱出血可幫助犀牛角、生地涼血止血；對於胸腹挫傷後血瘀的患者，方中加入牡丹皮、赤芍涼血化瘀。因此，牡丹皮是治療血虛、清熱、化瘀或積滯的常用藥物。
牡丹皮不僅可與其他藥物煎服用於治療常見急性病，還可制成吸收緩慢、藥效持久、服用、攜帶和儲存方便的丸劑和片劑。如山東菏澤標準廠生產的“六味地黃丸”中有曹州粉牡丹皮。這種藥是壹粒重6克的小藥丸。由於整個配方采用道地藥材和優質棗花蜂蜜為輔料，藥丸質量好，對腎陰不足、腰膝酸軟、頭暈耳鳴耳聾、盜汗遺精、消渴生津、骨蒸潮熱等有顯著療效。工廠還在我們的基礎眼裏加了枸杞和菊花，加工成了“杞菊地黃丸”。主要用於治療腎陰虛引起的頭暈、辨、燥、痛等癥狀，是中老年眼病患者的理想藥物。