1928年，英國細菌學家弗萊明首先發現了世界上第壹種抗生素——青黴素。1941左右，英國牛津大學病理學家霍華德·弗洛裏和生物化學家恩斯特·鮑裏斯·錢恩實現了青黴素的分離純化，並發現了其對感染性疾病的療效。弗萊明、弗洛裏、錢恩1945獲得諾貝爾獎。目前使用的抗生素大部分是從微生物培養液中提取的，也有壹些是人工合成的。由於不同種類的抗生素化學成分不同，它們對微生物的作用機制也大不相同，有的抑制蛋白質的合成，有的抑制核酸的合成，有的抑制細胞壁的合成。
其中，青黴素是以下感染的首選藥物:
1.溶血性鏈球菌感染，如咽炎、扁桃體炎、猩紅熱、丹毒、蜂窩組織炎和產褥熱。
2.肺炎鏈球菌感染，如肺炎、中耳炎、腦膜炎和菌血癥。
3.不產生青黴素酶的葡萄球菌感染
4.炭疽
5.梭菌感染，如破傷風和氣性壞疽。
6.梅毒(包括先天性梅毒)
7.鉤端螺旋體病
8.回歸熱
9 .白喉
10.青黴素與氨基糖苷類聯合用於治療綠色鏈球菌性心內膜炎。
用於治療疾病。
1.流行性腦脊髓膜炎
2.放線菌病
3.淋病
4 .芬森心絞痛
5.萊姆病
6.殺死更多的巴氏桿菌感染。
7.鼠咬熱
8.李斯特菌感染
9.除脆弱擬桿菌外的許多厭氧菌感染。
青黴素可用於預防風濕性心臟病或先天性心臟病患者在口腔、牙科、胃腸道或泌尿生殖系統手術和操作前的感染性心內膜炎。