2英文參考磺胺
磺胺類藥
磺胺藥物
磺胺類藥物是第壹類能有效預防和治療全身性細菌感染的化療藥物。臨床上大多已被抗生素和喹諾酮類藥物取代，但磺胺類藥物對某些感染性疾病(如腦膜炎、鼠疫)療效好、使用方便、性質穩定、價格低廉，在抗感染藥物中仍占有壹定的地位。磺胺類藥物與磺胺增效劑甲氧芐啶合用，可明顯增強療效，增加抗菌範圍。
3磺胺類藥物的結構和分類磺胺類藥物是人工合成的磺胺衍生物。磺胺分子的磺酰胺基上的氫原子(R1)被雜環取代，得到口服易吸收的用於全身感染的磺胺類藥物，如磺胺嘧啶、磺胺異惡唑、磺胺甲惡唑等。如果氫原子(R2)在氨基苯基碘代糖分子中的對位氨基上被取代，則可獲得難以口服吸收並用於腸道感染的磺酰胺類藥物，如柳氮磺吡啶。此外還有磺胺嘧啶銀等外用磺胺類藥物。
4磺胺類藥物的藥理特點①抗菌譜廣，對金黃色葡萄球菌、溶血性鏈球菌、腦膜炎球菌、誌賀氏菌、大腸桿菌、傷寒桿菌、產氣桿菌和變形桿菌有較好的抗菌活性，對少數真菌、衣原體和原蟲(瘧原蟲和弓形蟲也有效)；
②細菌對各種磺胺類藥物有交叉耐藥性；
③部分磺胺類藥物可局部使用，不易被腸道吸收或口服易吸收。後者吸收完全，血藥濃度高，組織分布廣。
④磺胺嘧啶(SD)和磺胺甲惡唑？唑(SMZ)具有良好的腦膜通透性，腦脊液中藥物濃度高。
⑤主要通過肝臟代謝失活，乙酰化溶解度低，易引起血尿、結晶尿和腎損害；
⑥不良反應較多，如惡心、嘔吐、皮疹、發熱、溶血性貧血、粒細胞減少、肝損害、腎損害等。
5磺胺類藥物的作用機制磺胺類藥物是抑菌藥物，通過幹擾葉酸代謝來抑制細菌的生長繁殖。與人和哺乳動物細胞不同，對磺胺類藥物敏感的細菌不能直接利用周圍環境中的葉酸，只能利用對氨基苯甲酸(PABA)和二氫蝶啶，在二氫葉酸合酶的催化下在細菌中合成二氫葉酸，然後在二氫葉酸還原酶的作用下形成四氫葉酸。四氫葉酸的活性形式是壹個碳單位的轉運體，在嘌呤和嘧啶核苷酸的形成中起重要作用。磺胺類藥物的結構與PABA相似，可與PABA競爭二氫葉酸合酶，阻礙二氫葉酸的合成，從而影響核酸的生成，抑制細菌的生長繁殖。
6各種磺胺類藥物的特點6.1用於全身感染的磺胺類藥物口服易吸收，可用於治療全身感染。根據血漿t1/2的長短，將藥物分為三類:短效藥物(< 10小時)、中效藥物(10 ~ 24小時)和長效藥物(>。短效和中效磺胺類藥物抗菌能力強，在血液或其他體液中濃度高，臨床上最常用。長效磺胺類藥物抗菌活性弱，血藥濃度低，過敏反應常見，已被多個國家淘汰。
磺胺甲噁唑(SIZ)，又名磺胺二甲噁唑/磺胺甲噁唑/磺胺甲噁唑/君得清，是壹種短效磺胺，血漿t1/2為5-7小時，乙酰化率低。尿中濃度最高可達1000 ~ 2000 mg/L，適用於尿路感染的治療。尿液中不容易析出晶體。每天服藥4次，消化道反應較為常見。
磺胺嘧啶(SD)是壹種中間體磺胺，口服容易吸收。血藥濃度在給藥後3 ~ 4小時達到峰值，血漿t1/2為10 ~ 13小時。抗菌能力強，最低血漿蛋白結合率約為25%，且易穿透血腦屏障，腦脊液濃度可達血漿濃度的40% ~ 80%。是治療流行性腦脊髓膜炎的首選藥物，也適用於尿路感染的治療。但尿液中容易析出晶體，要註意對腎臟的損害。
磺胺甲噁唑(SMZ)，又名磺胺甲噁唑，是壹種中間體磺胺，血漿t1/2為10 ~ 12小時。抗菌效果與SIZ相似。蛋白結合率高(60% ~ 80%)，腦脊液濃度低於SD，尿液濃度低於SIZ但接近SD，也適用於尿路感染的治療。在酸性尿液中，晶體會沈澱，損害腎臟，所以要註意堿化尿液。磺胺甲氧嘧啶，SMD)為長效磺胺類藥物，血漿t1/2為30 ~ 40小時。抗菌力弱。可以在體內長期維持，每天服用壹次。乙酰化率低，在尿中溶解度高，不易結晶。
磺胺多辛(SDM ')也被稱為磺胺多辛；是長效磺胺類藥物，血漿t1/2為150 ~ 200小時。可在體內維持最長時間，每3 ~ 7天服用壹次。抗菌能力弱，適用於輕度感染和預防鏈球菌感染，對瘧疾也有效。
6.2柳氮磺胺吡啶(水楊酸偶氮磺胺吡啶)，用於腸道感染的磺胺類藥物，口服吸收較少，對結締組織有特殊親和力，從腸壁結締組織中釋放出磺胺吡啶，起抗菌、抗炎和免疫抑制作用。適用於治療非特異性結腸炎，長期服用可預防發作。由於療程較長，容易出現惡心、嘔吐、皮疹和藥物熱。
6.3磺胺嘧啶銀，外用磺胺類藥物，能發揮SD和硝酸銀的抗菌作用，抗菌譜廣，對銅綠假單胞菌有較強的抑制作用，有收斂作用，能促進創面愈合，適用於二度或三度燒傷。
磺胺米隆，SML)，又名甲磺酰胺，是對氨基甲基磺胺類藥物，因此其抗菌作用不受膿液和壞死組織的影響。對綠膿桿菌、金黃色葡萄球菌和破傷風有效。能迅速滲入創面和焦痂，促進創面上皮生長和愈合，提高植皮成活率。適用於燒傷和大面積創傷後感染。
磺胺二甲基嘧啶(SA)在其鈉鹽溶液(15% ~ 30%)中幾乎呈中性，局部應用時幾乎沒有* * *，因此具有很強的滲透力。用於治療沙眼、結膜炎和角膜炎。
7磺胺類藥物的使用原則在日常生活中，很多疾病都是由於感染了致病菌而引起的。磺胺類藥物因其抗菌譜廣、使用方便、性質穩定、價格低廉，在臨床治療中占有非常重要的地位。
但是，這些藥物的不良反應仍然很多。可能導致過敏反應，使患者出現藥物熱、皮疹，嚴重者可出現多形紅斑、剝脫性皮炎。還可能引起患者骨髓抑制:血小板減少和白細胞減少，導致血紅蛋白尿、溶血性貧血和再生障礙性貧血，嚴重者可致命；此外，還可能造成肝腎損害；以及消化道不適的癥狀，如惡心和嘔吐。少數患者服藥後會出現頭暈、頭痛、乏力、精神萎靡、失眠等精神癥狀。因此，建議在應用磺胺類藥物時應註意以下七個原則:
1，壹定要嚴格掌握用藥的適應癥和禁忌癥，對磺胺過敏者和巨幼細胞性貧血者應禁止使用。孕婦和哺乳期婦女應避免使用。小於2個月的嬰兒也是絕對禁止的。老年患者應避免使用，如有適應癥，應用前必須權衡利弊；
2.磺胺首劑要加倍，以達到快速抑菌的目的，然後用維持劑量(即正常劑量)，癥狀消失後用最小劑量2-3次。為了長時間維持藥效，防止細菌反彈。切記用藥期間不要隨意加大劑量、增加用藥次數或延長療程，以防藥物蓄積中毒；
3、用藥期間，還應密切監測患者的血象和尿象；定期檢查肝腎功能；必要時可測定患者的血藥濃度，避免藥物不良反應。並叮囑患者多喝水，保持高尿流，服用磺胺類藥物壹周以上，以減少結晶尿的可能性，必要時可服用碳酸氫鈉堿化尿液；
4、磺胺類藥物可抑制腸道內B族維生素的合成，所以使用磺胺類藥物壹周以上者，應同時給予維生素B，防止其缺乏；
5、由於磺胺類藥物可使少數患者出現頭暈、頭痛、乏力、不適和失眠等精神癥狀，因此，在用藥期間，不應從事高空作業和駕駛；
6.磺胺對鏈球菌等細菌有很好的作用，但對其他細菌無能為力。而且，壹些可以被制服的細菌，經過壹段時間後，很快就會產生耐藥性。壹旦產生耐藥性，所有的磺胺類藥物都會失效，需要迅速更換其他抗菌藥物；