環磷酰胺(環磷酰胺,CTX環磷酰胺)
別名:環磷酰胺,愛德粉,愛德星,安道生,CPM。
功能和用途
本品是最常用的烷化劑抗腫瘤藥物。進入體內後,在肝微粒體酶的催化下分解釋放出強烷基化的氯乙基磷酰胺(或磷酰胺氮芥),對腫瘤細胞有細胞毒作用。此外,本品還具有顯著的免疫作用。
臨床上用於惡性淋巴瘤、多發性骨髓瘤、白血病、乳腺癌、卵巢癌、宮頸癌、前列腺癌、結腸癌、支氣管癌、肺癌等。,有壹定療效。還可用於治療類風濕性關節炎、兒童腎病綜合征和自身免疫性疾病。
劑量和用法
口服,抗癌,0.1g ~ 0.2g/~ 0.2g/天,療程10g ~ 15g。免疫抑制,50m g ~ 150mg/天,2次,4 ~ 6周。靜脈註射,4mg/kg,1次/日,可用至總劑量8 g ~ 10 g,目前間斷給藥中劑量,0.6g ~ 1g/次,1次每5 ~ 7天,療程和劑量同上,或大劑量1次,20mg ~ 40mg/kg,間隔3 ~ 4周。
副作用
1骨髓抑制,主要是白細胞減少。
尿路癥狀主要來自化學性膀胱炎,如尿頻、尿急、膀胱尿感強、血尿甚至排尿困難。多喝水,增加尿量,緩解癥狀。
消化系統癥狀包括惡心、嘔吐、厭食,可通過靜脈註射或口服出現,可在靜脈註射後3 ~ 4小時出現。
常見的皮膚癥狀是脫發,但停藥後可再生微小的新發。
5長期應用,男性可引起睪丸萎縮和精子缺乏;女性可導致閉經、卵巢纖維化或畸形。孕婦慎用。
偶爾可影響肝功能,黃疸、凝血酶原降低。肝功能差的患者慎用。
塞蒂派
Thiotepa
別名:二胺、三胺、三乙烯硫代磷酰胺、TEPA。
功能和用途
屬於乙烯亞胺烷化劑。因為它有三個官能團,可以和DNA形成交聯,改變DNA的功能,影響癌細胞的分裂。
臨床上用於乳腺癌、卵巢癌,也用於肺癌、宮頸癌、黑色素瘤、食道癌、胃癌、腸癌、鼻咽癌、喉癌等。
劑量和用法
靜脈註射或肌肉註射,10mg/次,1次/天,5天後改為每周2次,總療程250mg。動脈或局部灌註,10mg ~ 20mg/次,1次/天或每周2 ~ 3次,總量同上。膀胱灌註:膀胱癌手術後,將藥物30 mg ~ 60 mg (~ 100 mg)溶於濃度為1 mg ~ 2 mg/ml的生理鹽水中,膀胱灌註1小時,1 ~ 2次/周。
副作用
1骨髓抑制可引起白細胞和血小板減少,壹般發生在1 ~ 6周用藥後。
有惡心、嘔吐、食欲不振、腹瀉等胃腸道反應,部分有發熱、皮疹。
3可引起男性患者無精子癥,女性患者月經過多。
百曉安
白消安
別名:丁梅斯代爾、美利蘭、白血小鹿。
功能和用途
屬於甲烷磺酸鹽烷化劑,能與DNA雙鏈形成交叉連接。本品對骨髓有選擇性抑制作用,但對淋巴系統有弱抑制作用。本品主要用於治療慢性粒細胞白血病,粒細胞膜對藥物的通透性可能較強。本品為周期非特異性藥物,主要作用於G1和G0細胞。臨床上用於治療慢性粒細胞白血病。
劑量和用法
成人口服劑量為4mg ~ 6mg/天(或0.1mg ~ 0.2mg/kg/天),持續3 ~ 6周左右,直至白細胞降至(10 ~ 20)×109/L(1000 ~ 20000)也可使用維持劑量,每日2 (1 ~ 3) mg或每3天壹次。兒童,每天0.05mg/kg。
副作用
1的主要癥狀是骨髓抑制、血小板減少和出血。長期使用1可引起骨髓再生障礙,用藥時應嚴格檢查血象。
偶有惡心、嘔吐、頭暈、臉紅、四肢發冷和朱紅色色素沈著。
睪丸萎縮和乳腺發育偶爾見於男性,女性閉經。
4長期使用偶爾會導致肺間質纖維化,嚴重的可致命。
5可能導致致畸,孕婦慎用或不用。
洛莫司汀
洛莫司汀(CCNU)
別名:氮芥、洛莫司汀、環己基亞硝脲、氯乙基環己基亞硝脲。
功能和用途
本品屬於氯乙胺亞硝脲類抗癌藥,作用於G1期、G1 ~ s期和M期,對G2期也有作用,故為細胞周期非特異性藥物。本品特點是脂溶性高,能透過血腦屏障,口服吸收快。
臨床上用於原發性和繼發性腫瘤,如膠質母細胞瘤、惡性淋巴瘤、肺癌、乳腺癌、消化道癌等。
劑量和用法
口服,每次130(100 ~ 150)mg/m2,或每次3.5mg/kg,口服。間隔6-8周,根據血象使用第二次,壹般4次。
1骨髓抑制引起白細胞減少和血小板減少。
消化系統常見惡心嘔吐,偶爾可見消化道出血。
空腹服藥,提前服用氯丙嗪或甲氧氯普胺可減輕反應。
3偶有遲發性肝損傷。肝功能差的患者慎用。
本品有致畸作用,孕婦禁用。
丙卡巴肼鹽酸鹽(甲基芐基肼,甲基芐基肼)
鹽酸丙卡巴嗪
(納圖蘭,馬圖蘭,PCB)
功能和用途
本品具有細胞毒性作用,在體內釋放甲基正離子與DNA結合並解聚。
臨床上用於治療霍奇金病、惡性淋巴瘤、骨髓瘤、黑色素瘤、腦腫瘤和肺癌。
劑量和用法
口服,從每天50 mg ~ 100 mg/m 2開始,1周後逐漸增加,達到每天150 mg ~ 200 mg/m 2。壹般會服用3次,持續2 ~ 3周,然後停藥2周後再次使用,或者維持在每天100mg/m 2。
副作用
1胃腸道反應常見惡心嘔吐,偶有口腔炎、口幹、吞咽困難、腹瀉、便秘。
2骨髓抑制可引起白細胞減少和血小板減少,可能導致出血傾向和貧血。、
常見頭痛、乏力、嗜睡,偶有頭暈、抑郁、失眠、幻覺、共濟失調、復視、眼球震顫。還可以看到肌肉疼痛和關節痛。罕見的昏迷和抽搐。
4偶見過敏性皮炎、皰疹、癢疹、色素沈著和脫發。
其他癥狀包括發冷、發燒和出汗,偶爾還有心動過速和血壓下降。
6肝腎功能差者慎用或減量。它不適合孕婦。
二溴甘露醇
二溴甘露醇
別名:DBM
功能和用途
本品為碳水化合物烷化劑,可影響DNA、RNA和蛋白質的合成。臨床上用於慢性粒細胞白血病、霍奇金病和真性紅細胞增多癥。
劑量和用法
口服,500毫克/天,三次。維持量從200mg/天到200mg/周,根據血液中白細胞的數量進行調整。
副作用
1有時可能出現惡心、嘔吐、厭食等胃腸道反應。
骨髓抑制可導致白細胞和血小板減少。
本品有很強的蓄積作用,需要定期查血象。出血性體質者禁用。
4不要與細胞毒性藥物壹起使用。服藥期間避免接觸X射線。
阿澤塔胺
達卡巴嗪(DTIC,DIC)
別名:三嗪亞胺酰胺、甲胺胺。
功能和用途
本品的作用機制可能是體內釋放甲基陽離子進行烷基化,也可能是作為嘌呤核苷酸前體的類似物抑制嘌呤核苷酸的合成。臨床用於惡性黑色素瘤,對肺鱗癌、肉瘤、腦腫瘤、平滑肌肉瘤、纖維肉瘤也有壹定療效。
劑量和用法
靜脈註射,每日2.5 mg ~ 6 mg/kg,或每日150 mg ~ 300 mg/m 2,溶於20 ml ~ 40 ml生理鹽水中,然後立即緩慢靜脈註射,持續5 ~ 10天為1療程,間隔2 ~ 4周進行下壹個1療程。也可用於動脈註射或滴註,劑量與靜脈註射相同。為減少對血管的刺激,也可用5%葡萄糖註射液150 ml ~ 250 ml稀釋本品,然後在15 ~ 30分鐘內快速滴註。
1常見胃腸道反應,如食欲不振,嘔吐惡心,偶爾腹瀉。
骨髓抑制主要是白細胞減少和血小板減少。
部分患者出現流感樣癥狀、感覺異常、高熱、肌肉疼痛和肝腎功能損害。
苯丁酸氮芥
苯丁酸氮芥(Leukeran,CB1348)
別名:劉克倫、劉克寧、苯丁酸氮芥。
功能和用途
本品為氮芥的衍生物,類似於環磷酰胺,對多種腫瘤有抑制作用。臨床上用於慢性淋巴細胞白血病、淋巴肉瘤、霍奇金病、卵巢癌、乳腺癌、絨毛膜內皮瘤、多發性骨髓瘤等。
劑量和用法
口服,每日0.1 mg ~ 0.2 mg/kg,共400 mg ~ 500 mg為1療程,維持劑量0.03 mg ~ 0.1 mg/kg。
副作用
1能降低淋巴細胞,但對粒細胞和血小板的抑制作用較小。過量可引起全血減少、肝功能損害和黃疸。
胃腸道反應比氮芥輕,容易被患者耐受。
硫酸長春新堿
硫酸長春新堿
別名:醛長春堿、硫酸長春堿、新長春堿。
功能和用途
本品可影響細胞內紡錘體的形成,使有絲分裂停止在中期,延緩或阻斷細胞增殖周期的M期。此外,它還能抑制嘌呤、RNA和DNA的合成。這種藥屬於細胞周期特效藥。臨床上主要用於治療急性淋巴細胞白血病、霍奇金病、惡性淋巴瘤、小細胞肺癌、乳腺癌、卵巢癌、消化道癌等。
劑量和用法
靜脈註射或靜脈滴註,每次1mg ~ 1.4mg/m2(或0.02mg ~ 0.04mg/kg),成人1次用量不超過2mg,1次/周,療程為10mg~20mg ~ 20mg。該藥物不應通過肌肉註射、皮下註射或鞘內註射。腹腔註射1 mg ~ 3 mg,用生理鹽水20 ml ~ 30 ml稀釋。
副作用
1神經系統毒性:主要表現為四肢麻木、感覺異常、全身無力、腱反射消失、肌肉疼痛、便秘、麻痹性腸梗阻、腦神經麻痹等。
2可引起脫發,偶爾發熱,惡心嘔吐。
靜脈註射會引起血栓性靜脈炎。如果它從血管中泄漏出來,會導致局部組織壞死和持續疼痛。
頭孢紫杉醇
三尖杉酯堿
功能和用途
本品是從三尖杉屬植物中提出的具有抗癌作用的生物酯基,能抑制真核細胞中蛋白質的合成,解聚多聚核糖體。是壹種幹擾蛋白質合成功能的抗癌藥。臨床上用於治療急性早幼粒細胞白血病、急性單核細胞白血病、急性粒細胞白血病和惡性淋巴瘤。
劑量和用法
成人1mg ~ 4mg/天,7 ~ 10次為1個療程,2周後重復給藥。
副作用
1胃腸道反應。有時惡心、嘔吐、厭食、口幹等。
2骨髓抑制伴白細胞減少。
鬼臼乙叉甙(別名:鬼臼乙叉甙,鬼臼乙叉甙,VP?16)
依托泊苷
功能和用途
本品為具有細胞周期特異性的抗腫瘤藥物。主要抑制中期分裂細胞,抗癌譜廣。其抗癌機制是抑制核苷的轉移和DNA、RNA、蛋白質的合成。臨床用於白血病、小細胞肺癌、惡性淋巴瘤、卵巢癌、絨毛膜癌、睪丸癌、膀胱癌、前列腺癌等。
劑量和用法
用5%葡萄糖註射液或生理鹽水稀釋本品,每毫升濃度不超過0.25mg後,緩慢滴註至少30分鐘。
1實體瘤靜脈註射60mg ~ 100mg/天,共3 ~ 5天,每3 ~ 4周重復給藥壹次。
②白血病給予50m g ~ 100mg/天,連用5天,間隔壹定時間後根據血象重復給藥。
副作用
1常見有胃腸道反應、白細胞和血小板減少、脫發等。
個別患者可出現寒戰、發熱、心動過速、支氣管痙攣等過敏反應。心、肝、腎功能不全者禁用。孕婦和對此藥過敏的人應慎用。
左旋門冬酰胺酶
l?天冬酰胺酶
別名:左旋門冬酰胺酶。
功能和用途
腫瘤細胞無法合成生長必需的氨基酸天冬酰胺,必須依靠宿主供應。本品可水解天冬酰胺,使腫瘤細胞缺乏天冬酰胺,從而抑制生長。臨床上用於治療急性淋巴細胞白血病、急性粒細胞白血病和急性單核細胞白血病,以及惡性淋巴病。
劑量和用法
本品可用於靜脈註射、靜脈滴註、肌肉註射等。壹般用量:20 u ~ 5000 u/kg或10000 u ~ 15000 u/m 2,每周3 ~ 7次,最好每天500 u ~ 1000 u/kg,或每周1次,每次2500 u/m 2。靜脈註射用20 ml ~ 40 ml生理鹽水稀釋,靜脈註射用5%葡萄糖註射液或500ml生理鹽水稀釋。靜脈滴註時間不少於30分鐘,肌肉註射稀釋體積限於2ml。
副作用
1的過敏反應包括皮疹、蕁麻疹、關節痛、呼吸窘迫和休克等。,使用前應做皮內試驗。
胃腸道反應、惡心、嘔吐、食欲不振、腹瀉、腹部絞痛等。
3 .中樞神經系統毒性,頭痛、頭暈、嗜睡和精神錯亂。
4肝、腎功能損害者,孕婦及肝、腎功能不全者禁用。
氨魯米特(別名:氨基安眠藥、丁酮、氨魯米特)
氨魯米特
功能和用途
本品為腎上腺皮質激素抑制劑和抗腫瘤劑。能抑制膽固醇到孕烯醇酮的裂解酶系統,從而阻斷腎上腺皮質激素的合成。在外周組織中,通過阻斷芳香化酶來抑制雌激素的產生,從而降低雌激素對乳腺癌的促進作用,抑制腫瘤生長。臨床上用於:
1皮質醇癥(庫欣綜合征)。
絕經或卵巢切除後的晚期乳腺癌(特別是有淋巴、軟組織和骨轉移)。
劑量和用法
口服,250mg/次,2 ~ 3次/日,***2周。保養,250mg/次,3 ~ 4次/天。
副作用
1有嗜睡、頭暈、頭痛和* * *共濟失調等中樞神經系統癥狀。
有惡心、嘔吐、腹瀉等胃腸道反應。
氨魯米特(別名:氨基安眠藥、丁酮、氨魯米特)
氨魯米特
功能和用途
本品為腎上腺皮質激素抑制劑和抗腫瘤劑。能抑制膽固醇到孕烯醇酮的裂解酶系統,從而阻斷腎上腺皮質激素的合成。在外周組織中,通過阻斷芳香化酶來抑制雌激素的產生,從而降低雌激素對乳腺癌的促進作用,抑制腫瘤生長。臨床上用於:
1皮質醇癥(庫欣綜合征)。
絕經或卵巢切除後的晚期乳腺癌(特別是有淋巴、軟組織和骨轉移)。
劑量和用法
口服,250mg/次,2 ~ 3次/日,***2周。保養,250mg/次,3 ~ 4次/天。
副作用
1有嗜睡、頭暈、頭痛和* * *共濟失調等中樞神經系統癥狀。
有惡心、嘔吐、腹瀉等胃腸道反應。
卡鉑
卡鉑
別名:碳鉑、長波鉑、順式二氨基環丁烷鉑、順式二氨基環丁烷羧基、鉑酸。
功能和用途
卡鉑對小細胞肺癌、卵巢癌、睪丸腫瘤、頭頸部鱗狀細胞癌、惡性淋巴瘤都有很好的療效。對膀胱癌、宮頸癌也有壹定療效。
劑量和用法
用生理鹽水稀釋至65438±00mg/ml後,加入500ml 5%葡萄糖註射液中靜脈滴註。推薦劑量:300 mg ~ 400 mg/m 2,1次;或60 mg ~ 70 mg/m 2,1次/天,連續5天,4周全部重復1次。
副作用
1本品可引起惡心、嘔吐等消化道反應,但較順鉑溫和。
主要毒性為骨髓抑制、白細胞減少和血小板減少。