輝瑞新冠肺炎公司的口服藥物帕昔洛韋由兩種成分組成:PF-07321332和利托那韋。
PF-07321332是壹種蛋白酶抑制劑，用於阻斷新冠肺炎復制所需的主要蛋白酶新型冠狀病毒-3CL的活性，從而阻斷病毒RNA復制。
抗艾滋病藥物利托那韋於2000年上市。此前，它與洛匹那韋壹起使用，但在中國和其他國家的臨床試驗中，它沒有顯示出對新冠肺炎有任何影響。世界衛生組織正式宣布反對聯合治療新冠肺炎。
但這種低劑量利托那韋聯合用藥的目的是減緩PF07321332在體內的代謝/分解，使其在體內維持較高的濃度以對抗病毒。因此，這兩種藥物聯合使用具有更好的治療效果。
PF07321332是第壹個專門針對新冠肺炎的小分子藥物。輝瑞在抗病毒蛋白酶抑制劑方面有豐富的經驗。
這種藥物的研發是在前期科研的肩膀上。非典疫情後，科學家發現註射藥物PF-00835231可以抑制非典病毒的蛋白酶。自新冠肺炎爆發以來，這種藥物被發現對新冠肺炎有抑制作用。在此基礎上，科學家們改變了結構，設計了壹種新藥PF-07321332，這是帕昔洛韋的有效成分，針對新冠肺炎，可以口服。
輝瑞Paxlovid從設計到臨床試驗用了不到兩年的時間，這是前所未有的，未來可能很難打破這壹紀錄。
據科普專家莊介紹，PF-07321332具有很強的抗病毒活性。在幾種表達ACE2蛋白的細胞中，PF-07321332的IC50在56和99 nm之間。要知道IC50越低，抗病毒活性越強。作為對比，默沙東的莫那匹韋是220nM，吉利德的雷地昔韋是651nM。
輝瑞帕昔洛韋獲得批準
據國家醫藥產品監督管理局網站消息，2022年2月11日，國家醫藥產品監督管理局根據《藥品管理法》和《藥品特別審批程序》的有關規定，進行了緊急審評審批，有條件批準輝瑞公司新冠肺炎地區治療藥物尼馬替韋片和利托那韋片組合包裝的進口註冊。