產品名稱:偉世通
別名:利培酮片
英文名:Risperidone片劑
漢語拼音:李沛通片
編輯此指示
可用於治療急慢性精神分裂癥，以及其他精神病狀態下的明顯陽性癥狀(如幻覺、妄想、思維障礙、敵對、懷疑)和明顯陰性癥狀(如反應遲鈍、情感淡漠、社交冷漠、言語匱乏)。還能緩解精神分裂癥相關的情緒癥狀(如抑郁、內疚、焦慮)。對於急性期得到有效治療的患者，本品可在維持期繼續發揮其臨床療效。
編輯此段落規範
目前，前庭骨有兩種劑型:1)片劑:1mg X 20片/盒，2mg X 20片/盒；2)口服液:30ml/瓶(1ml=1mg)。前庭骨口服液於2004年初在我國上市，是目前新的抗精神病藥物。
編輯此段落字符
利培酮的化學名稱為3-[2-[4-(6-氟-1，2-苯並異噁唑-3-基)-1-哌啶基]乙基]-6，7，8，9-四氫-2-甲基-4H-吡啶並。分子式為C23H27FN4O2，分子量為410.49。
1 mg片為白色薄膜衣片，除去包衣後為白色；2 mg片為淡橙色薄膜衣片，除去包衣後為白色。
儲存/失效日期15-30°C密封。有效期3年。
編輯本段的藥理作用
本品為苯並異噁唑衍生物，為新壹代抗精神病藥。其活性成分利培酮是壹種具有獨特性質的選擇性單胺拮抗劑。它對5-HT2受體和多巴胺D2受體具有高親和力。利培酮還能與α1-腎上腺素受體結合，與H1-組胺受體和α2-腎上腺素受體結合的親和力較低。利培酮不與膽堿能受體結合。利培酮是壹種強效D2拮抗劑，可改善精神分裂癥的陽性癥狀，但與經典抗精神病藥物相比，其引起的運動功能抑制和緊張性暈厥較少。5-羥色胺和多巴胺在中樞系統中的拮抗平衡，可以降低錐體外系副作用的可能性，並將其治療作用擴展到精神分裂癥的陰性癥狀和情緒癥狀。
編輯本段的藥代動力學
利培酮口服後可完全吸收，血藥濃度在1-2小時內達到峰值，吸收不受食物影響。本品可在體內迅速分布，分布容積為1-2 L/Kg。在血漿中，利培酮與白蛋白和α1酸性糖蛋白結合，利培酮的血漿蛋白結合率為88%，9-羥基利培酮為77%。在體內，利培酮被CYP 2D6代謝為9-羥基利培酮，其具有與利培酮相似的藥理作用。利培酮和9-羥基利培酮* * *共同構成本品的抗精神病有效成分，利培酮在體內的另壹個代謝途徑是N-脫烷基。利培酮的消除半衰期約為3小時，9-羥基利培酮和其他活性代謝物的消除半衰期為24小時。大多數患者在1天內達到利培酮穩態，4-5天後達到9-羥基利培酮穩態。在治療劑量範圍內，利培酮的血藥濃度與劑量成正比。1周後，70%的藥物經尿液排出，14%經糞便排出。尿中排泄的藥物35-45%為利培酮和9-羥基利培酮，其余為無活性代謝產物。單劑量研究表明，老年患者和腎功能不全患者的利培酮血藥濃度較高，清除率較慢。肝功能不全患者利培酮的血漿濃度正常。利培酮、9-羥基利培酮等活性代謝物在兒童體內的藥代動力學與成人相似。
編輯毒理學研究的這壹段
急性毒理學:
口服LD50:雄性小鼠82.65438±0mg/kg；(雌性)63.1 mg/Kg。大鼠(雄性)113mg/kg；(雌性)56.6毫克/千克。犬(公母)18.3 mg/kg。
長期毒理學:
12個月大鼠長期口服毒理學研究表明，利培酮耐受性良好，唯壹觀察到的效應(生殖道和乳腺的變化)為催乳素介導的變化，與抗精神病藥物多巴胺D2受體的拮抗特性有關。12月犬管飼研究表明，利培酮的無毒劑量為0.31 mg/Kg。
生殖毒性:大鼠生殖毒理學研究結果表明，利培酮在任何試驗劑量下均無致畸作用和胚胎毒性。
致突變作用:研究表明利培酮沒有潛在的致突變風險。
致癌性試驗:致癌性研究表明利培酮可能增強嚙齒類動物催乳素介導的致瘤作用。類似的催乳素介導的作用也見於其他多巴胺-D2拮抗劑。事實證明，這壹發現幾乎沒有臨床意義。
編輯本段的用法和用量
從其他抗精神病藥物轉用本品者:開始使用時，應逐漸停用原抗精神病藥物。如果患者原本使用長效抗精神病藥物，可使用本品代替下壹療程。應定期對已使用的抗帕金森藥物是否需要繼續進行重新評估。
成人:65438+每天0次或每天兩次。初始劑量為1 mg，約1周內劑量逐漸增加至每日2-4 mg，第二周內可逐漸增加至每日4-6 mg。之後這個劑量可以保持不變，也可以根據個人情況進壹步調整。壹般來說，最佳劑量是每天2-6毫克。每日劑量壹般不超過10 mg。
腎病、肝病患者:建議初始劑量為0.5 mg，每日兩次。根據個人需要，劑量可逐漸增加至1-2 mg，每日兩次。
編輯這段不良反應
廣泛的臨床經驗(包括長期應用)表明，本品耐受性良好。在許多情況下，很難將不良事件與潛在疾病的癥狀區分開來。使用本品時報告的不良事件如下:
常見的不良反應有失眠、焦慮、激越和頭痛。兒童和青少年的鎮靜反應比成人多，但都是輕度和短暫的。
罕見或罕見的不良反應包括嗜睡、疲勞、頭暈、註意力下降、便秘、消化不良、惡心/嘔吐、腹痛、視力模糊、陰莖異常勃起、勃起困難、射精無力、性冷淡、尿失禁、鼻炎、皮疹和其他過敏反應。
與其他傳統抗精神病藥物相比，本品引起的錐體外系癥狀較少。但在某些病例中，也出現了下列錐體外系癥狀，如震顫、僵直、流涎、運動遲緩、靜坐不能和急性肌張力障礙。可以通過減少劑量或給予抗帕金森藥物來消除。偶爾遲發性運動障礙。
偶爾有(體位性)低血壓、(反射性)心動過速或高血壓的癥狀。
與傳統抗精神病藥物壹樣，偶爾會有精神病患者出現水中毒、運動遲緩、與抗精神病藥物相關的惡性綜合征、體溫異常和由多飲或抗利尿激素(SIADH)分泌不當綜合征引起的驚厥的報告。
像傳統的抗精神病藥物壹樣，它可能導致血漿催乳素水平的劑量相關增加。催乳素水平升高的癥狀是溢乳、男女乳房、月經紊亂和閉經。
有體重增加、水腫和肝酶水平升高的報道。
偶爾會出現惡性綜合征、體溫紊亂和驚厥。
有腦血管不良事件(包括腦血管意外和暫時性缺血發作)的報告。
有壹例中性粒細胞和/或血小板計數減少的病例報告。
高血糖和糖尿病加重的罕見報道。
編輯此段落的註意事項
由於本品有α受體阻斷作用，用藥初期有可能出現(體位性)低血壓。對於已知有心血管疾病(如心力衰竭、心肌梗死、傳導異常、脫水、低血容量或腦血管疾病)的患者，應慎用本品，並按推薦劑量逐漸增加劑量(見用法用量)。如果出現低血壓，應減少劑量。
與所有其他具有多巴胺受體拮抗劑特性的藥物類似，該產品也可能導致遲發性運動障礙，其特征是主要在舌頭和面部的節律性不自主運動。據報道，錐體外系癥狀的出現是遲發性運動障礙發展的危險因素。與其他傳統抗精神病藥物相比，本品引起的錐體外系癥狀較少，因此引起遲發性運動障礙的風險低於同類藥物。如果有遲發性運動障礙的癥狀，考慮停用所有抗精神病藥物。
有報道稱，服用傳統抗精神病藥物會導致惡性綜合征，表現為高熱、肌肉強直、顫抖、意識障礙、肌酸磷酸激酶水平升高。此時，應停止包括本品在內的所有抗精神病藥物。
對於老年患者、肝病患者、腎病患者或癡呆患者推薦的特殊劑量，請參見[用法用量]壹節。
由於包含本品的抗精神病藥物可能會增加路易體癡呆或帕金森病患者發生惡性綜合征或與抗精神病藥物相關的帕金森癥狀的風險，因此醫生在開處方時應權衡利弊。
在對阿爾茨海默病患者(年齡範圍73-97歲；平均年齡85歲)，該藥物組腦血管不良事件(包括腦血管意外和短暫性腦缺血發作)發生率高於安慰劑組。
傳統抗精神病藥物會降低癲癇的發作閾值，因此癲癇患者應慎用本品。
服用本品的患者應避免過量進食，以免體重增加。
該產品對需要警惕的活動有影響。因此，建議患者在了解患者對藥物的敏感性之前，在治療期間不要開車或操作機器。
孕婦和哺乳期婦女用藥
尚不清楚孕婦服用該產品是否安全。動物實驗表明利培酮對生殖無直接毒性，僅觀察到壹些間接的催乳素和中樞神經系統介導的作用。本品無致畸作用。對於孕婦來說，要權衡利弊來決定是否服用本品。動物實驗表明，利培酮和9-羥基利培酮通過動物乳汁排出。同時，人體實驗也證明本品會通過母乳排出體外，所以服用本品的女性不宜母乳餵養。
兒童用藥
對於精神分裂癥，對於1.5歲以下的兒童，仍然缺乏足夠的臨床經驗。
對於品行障礙等行為障礙，目前還缺乏足夠的5歲以下兒童臨床經驗。
老年患者用藥
建議初始劑量為每次0.5 mg，每日2次，劑量可根據個人需要調整。劑量增加的範圍是每次0.5毫克，壹天兩次，直到1乘以1-2毫克，壹天兩次。老年人對利培酮的耐受性良好。
藥物相互作用
尚未對本品與其他藥物合用的風險進行系統評估。鑒於本品對中樞神經系統的作用，與其他作用於中樞神經系統的藥物合用時應謹慎。
本品可拮抗左旋多巴和其他多巴胺激動劑的作用。
卡馬西平和其他肝酶誘導劑會降低本品活性成分的血漿濃度。壹旦停止使用卡馬西平或其他肝酶誘導劑，應重新確定本品的劑量，並在必要時減少劑量。
吩噻嗪類抗精神病藥、三環類抗抑郁藥和壹些β-受體阻滯劑會增加本品的血漿濃度，但不會增加其抗精神病活性成分的血漿濃度。阿米替林不影響利培酮或其抗精神病活性成分的藥代動力學參數。西咪替丁和雷尼替丁可增加利培酮的生物利用度，但對其抗精神病活性成分影響不大。氟西汀和帕羅西汀(CYP 2D6抑制劑)可增加本品的血藥濃度，但對其抗精神病活性成分的血藥濃度影響不大。當開始或停止與氟西汀或帕羅西汀的聯合用藥時，醫生應重新確定本品的劑量。紅黴素(CYP 3A4抑制劑)不影響利培酮或其抗精神病活性成分的藥代動力學參數。膽堿酯酶抑制劑加蘭他敏和多奈哌齊或其抗精神病活性成分的藥代動力學參數沒有顯著影響。
當與其他高蛋白結合藥物壹起服用時，沒有臨床意義上的血漿蛋白交換。
本品對鋰、丙戊酸鈉或地高辛的藥代動力學參數無顯著影響。
食物不影響本品的吸收。
過量
當出現急性用藥過量的癥狀時，要考慮是否有其他藥物合用引起的因素。壹般來說，報告的用藥過量癥狀和體征是由其藥理作用的延伸引起的，包括嗜睡和鎮靜、心動過速和低血壓以及錐體外系癥狀。已有患者服用本品超過360 mg的報告，現有證據顯示本品具有廣泛的安全範圍。藥物過量導致QT間期延長的罕見報道。如搶救過度，應保持氣道通暢，保證足夠的氧氣和良好的通氣，並給予洗胃(如病人意識喪失應進行插管)、活性炭和瀉藥，並立即進行心血管監護，包括連續心電監護，發現可能的心律失常。這種產品沒有特效藥。因此，應采取適當的支持療法。低血壓和循環衰竭可以通過靜脈輸註或擬交感神經藥來糾正。壹旦出現嚴重的錐體外系癥狀，應給予抗膽堿能藥物，並繼續嚴密的醫學監測和監護，直至患者康復。
編輯此段落常見問題
1.Vestibone和其他抗精神病藥有什麽區別？Vestibone是第壹個按照理想藥物的要求設計的全新結構的抗精神病藥物，是壹種具有獨特平衡機制的血清素和多巴胺拮抗劑。其特點是對精神分裂癥的陽性和陰性癥狀均有效，尤其對陰性癥狀有效，彌補了傳統藥物的缺陷。副作用輕微，服藥後不影響患者的工作和學習，有助於患者回歸社會。從65438到0995，利培酮壹直是全球第壹抗精神病藥。
2.偉世通是如何發揮療效的？精神病癥狀被認為是由大腦化學物質(血清素和多巴胺)的不平衡引起的。維思通可以調整大腦中相關化學物質的平衡，從而改善癥狀。
3.偉世通是什麽時候生效的？抗精神病藥物的起效時間因病情、病程和個體差異而異。通常抗精神病藥物2-4周起效，利培酮起效稍快，但可能需要數周才能達到完全療效。耐心點，給偉世通足夠的時間發揮作用。藥物生效後，要繼續去醫院定期復查，遵醫囑按時服用偉世通，防止疾病復發。如果感覺到身體和情緒的變化，請及時告訴醫生。必要時，醫生可以通過調整劑量來提高治療效果。妳不應該在沒有咨詢醫生的情況下停止服用Visteon或增加或減少劑量。
4.偉世通會有副作用嗎？任何藥物都會有壹定的副作用。Visteon上市至今已有十壹年，全球已有超過壹千萬人使用。在過去的十壹年中，人們發現有些人會產生壹些副作用，如失眠、焦慮、頭暈、口幹等。這些副作用通常在服藥壹段時間後會逐漸減輕或消失。偉世通很少引起嚴重的身體不良反應。
5.Vestone目前有哪些劑型？目前維思通有兩種劑型:1)片劑:1mg X 20片/盒，2mg X 20片/盒2)口服液:30ml/瓶(1ml=1mg)維思通口服液是2004年初，
6.偉世通口服液可以和所有飲料壹起服用嗎？偉世通口服液可與不含酒精的飲料壹起服用，如飲用水、果汁、脫脂牛奶、咖啡或食物(如粥)，但應避免與茶、可樂或含酒精的飲料壹起服用。
7.偉世通可以治療哪些精神疾病？偉世通可用於治療急性和慢性精神分裂癥，以及其他精神病狀態的明顯陽性和陰性癥狀。還能緩解精神分裂癥相關的情緒癥狀。急性期有效的患者可以繼續在維持治療中發揮臨床作用。
8.前庭骨有預防復發的作用嗎？是的，Vestibone是FDA批準的唯壹壹種用於長期治療和預防復發的新型抗精神病藥物。
9.偉世通需要多長時間？精神分裂癥要全程治療。整個病程的治療包括8-10周的急性期、6個月的鞏固期和更長的維持期。急性期醫生會在1-2周內將藥物加至有效劑量，並以此劑量繼續治療6-8周，以求最大程度控制癥狀。癥狀緩解後，應繼續用原藥物和劑量治療至少3-6個月，鞏固療效，再進入維持治療。維持治療的時間根據病情不同而不同:對於首發和慢發患者，維持治療的時間至少需要1-5年；對於反復發作、波動頻繁或緩解不完全的患者，應長期服藥。
10.癥狀緩解後是否應該減量維思通？由於傳統抗精神病藥劑量大，副作用嚴重，維持劑量低於治療劑量，壹般為治療劑量的1/2左右。新的抗精神病藥物，如利培酮，更安全。為了更好地防止復發，在維持治療階段不應減少劑量。
11.如何服用偉世通成人是1次壹天還是兩次壹天？初始劑量為1mg/天，壹周內增至2-4mg/天；第二周可以逐漸增加到4-6mg/天。之後這個劑量可以保持不變，也可以根據個人情況進壹步調整。壹般來說，最佳劑量為2毫克-6毫克/天。
12.兒童服用利培酮需要註意什麽？對於兒童精神分裂癥，要註意從低劑量開始，慢慢加大劑量:初始劑量為0.5mg~1mg/天，分兩次口服。然後每隔3-4天增加劑量0.5mg或1mg，直至達到有效劑量，最大劑量不得超過6mg/天。對於患有對立違抗行為障礙的兒童/青少年，通常使用小劑量。推薦初始劑量為0.25mg(ml)/天，1次/天；青少年0.5mg(ml)/天。劑量要慢，壹次0.25mg，壹天1次，隔天增加劑量最快。兒童/青少年的最佳劑量分別為1.5mg/d或3mg/d。偉世通口服液無色無味，可與食物和飲料混合使用，劑量調整準確方便，更適合兒童/青少年使用。
13.老年患者服用維思通的註意事項？老年患者要註意慢慢增加前庭骨的劑量:初始劑量壹般為0.25-0.5 mg (ml)壹次，壹日兩次。劑量增加的範圍是每天0.5mg，分兩次服用。劑量增加最快的是隔天。大多數患者的理想劑量是1-2毫克/天。威斯通口服液加藥靈活方便，易於吞咽，更適合老年患者。
14.如果從其他藥物轉用偉世通，需要註意什麽？從其他抗精神病藥物改用利培酮時，應逐漸停用原抗精神病藥物。壹般在1 ~ 2周內將原抗精神病藥物全部減量，同時使用利培酮，在1周內壹般增至2mg，劑量範圍為1-2mg/周，逐漸達到2-6mg/天的治療劑量。在換藥初期，抗膽堿能藥物和鎮靜劑可以短時間合用。門診患者應減少劑量，增加氟西汀劑量。當長期註射更換為氟西汀時，應在預定的下壹個註射周期更換為氟西汀。使用氯氮平的患者應該更緩慢地減少劑量。平時每天更換1-2片。醫生會根據妳的情況為妳制定合適的換藥方案。如果妳有任何不適，請及時通知我。
藥品中文名稱:偉世通
藥物的英文名稱:利培酮
藥物類別:抗精神病藥物
藥品說明書
別名利培酮
適應癥急慢性精神分裂癥，各種精神狀態的陽性和陰性癥狀，也可用於緩解精神分裂癥相關的情緒癥狀。
劑量及用法初始劑量為1-2mg/天，3-7天內增至4-6mg/天，每次劑量為1-2mg/天。最佳劑量為4-6mg/天，可維持治療或進壹步調整。第壹次發作，老年人和肝腎疾病患者減半。
15歲以下兒童、孕婦、哺乳期婦女禁用。
不良反應失眠、激越、疲勞、便秘。偶爾體位性低血壓。
註意事項:心血管疾病患者慎用。
藥物相互作用可拮抗左旋多巴和多巴胺激動劑的作用，酰胺嗪和肝酶誘導劑可降低該藥活性成分的血漿濃度。吩噻嗪、三環類抗抑郁藥和β-受體阻滯劑可增加該藥的血藥濃度。
規格片劑1 mgx 20片。2mgx 20片。