富馬酸比索洛爾片
藥理學:
比索洛爾是高選擇性的?1-腎上腺素受體拮抗劑沒有固有的擬交感神經活性和膜穩定活性。比索洛爾對支氣管和血管平滑肌的影響?1-受體對支氣管和血管平滑肌有高親和力,調節代謝。2-受體只有很低的親和力。所以比索洛爾通常不影響呼吸阻力和?2-受體調節的代謝效應。比索洛爾超過治療劑量還有嗎?1-受體的選擇性作用。
臨床對照研究表明,比索洛爾每日65438±000mg的劑量相當於阿替洛爾、美托洛爾或普萘洛爾每日65438±000mg的劑量。
比索洛爾無明顯負性肌力作用。
口服比索洛爾3-4小時後達到最大效果。因為半衰期是10-12小時,比索洛爾的作用可以持續24小時。比索洛爾通常在2周後達到最大降壓效果。
毒理學:
大鼠生殖毒性研究表明,比索洛爾不影響大鼠的生殖能力和壹般生殖行為。
禁忌
比索洛爾禁用於以下患者:
1.需要靜脈註射正性肌力藥物治療的急性心力衰竭或失代償性心力衰竭患者
2.心源性休克患者
3.二度或三度房室傳導阻滯患者(無起搏器)
4.病態竇房結綜合癥患者
5.竇房傳導阻滯
6.心動過緩,治療初期心率低於60次/分。
7.低血壓患者(收縮壓低於100mmHg)
8.患有嚴重支氣管哮喘或嚴重慢性肺阻塞的患者
9.晚期外周動脈閉塞性疾病和雷諾綜合征患者
10.未經治療的嗜鉻細胞瘤患者
11.代謝性酸中毒患者
12.已知對比索洛爾及其衍生物或本品任何成分過敏的患者。
藥品名稱厄貝沙坦氫氯噻嗪片
英文名irbesartan和氫氯噻嗪
藥效學
本品是由血管緊張素ⅱ受體拮抗劑厄貝沙坦和噻嗪類利尿劑氫氯噻嗪組成的復方藥物。這種化合物的降壓作用是協同的,比任何單壹藥物都有效。厄貝沙坦是壹種強效且有效的口服選擇性血管緊張素II受體拮抗劑(亞型AT1)。無論血管緊張素ⅱ的來源或合成途徑如何,它都能阻斷AT1受體介導的血管緊張素ⅱ的所有作用。其對血管緊張素ⅱ受體(AT1)的選擇性拮抗作用導致血漿腎素和血管緊張素ⅱ水平升高,血漿醛固酮水平降低。當給沒有電解質紊亂的患者單獨使用推薦劑量的厄貝沙坦時,血清鉀不會受到顯著影響。厄貝沙坦不抑制血管緊張素轉換酶(ACE激肽酶II),血管緊張素轉換酶可產生血管緊張素II,並將緩激肽降解為無活性的代謝產物。厄貝沙坦的活性不需要代謝激活。氫氯噻嗪是壹種噻嗪類利尿劑。可影響腎小管對電解質的重吸收機制,直接增加鈉和氯的排泄(大致相等)。氫氯噻嗪降低血容量,增加血漿腎素活性和醛固酮分泌,從而增加尿中鉀和碳酸氫鹽的排泄,降低血清中鉀的水平。聯合使用厄貝沙坦可以通過阻斷腎素-血管緊張素-醛固酮系統逆轉利尿劑相關的鉀丟失。
藥物動力學
厄貝沙坦和氫氯噻嗪的聯合使用對兩種藥物的藥代動力學均無影響。
厄貝沙坦和氫氯噻嗪是有效的口服藥物,它們不需要生物轉化就能發揮活性。口服後,其絕對生物利用度在厄貝沙坦中為60-80%,在氫氯噻嗪中為50-80%。食用不影響本品的生物利用度。厄貝沙坦和氫氯噻嗪的血藥濃度峰值分別為1.5-2小時和1-2.5小時。厄貝沙坦血漿蛋白結合率約為96%,幾乎不與血細胞結合,分布容積為53-93升。氫氯噻嗪的血漿蛋白結合率為68%,表觀分布容積為0.83-1.14l/kg。
厄貝沙坦在肝臟中通過與葡萄糖醛酸結合和氧化而被代謝。主要的口服代謝物是葡萄糖醛酸結合的厄貝沙坦(約6%)。體外實驗表明,厄貝沙坦主要被細胞色素P450 CYP2C9氧化代謝,CYP3A4影響不大。厄貝沙坦及其代謝產物通過膽道和腎臟排泄。氫氯噻嗪不被代謝,但很快被腎臟排出體外。至少61%的口服劑量在24小時內以原型排出。氫氯噻嗪能透過胎盤,但不能透過血腦屏障,可分泌入乳汁。
腎功能不全:在腎功能不全或接受血液透析的患者中,厄貝沙坦的藥代動力學參數沒有顯著變化。厄貝沙坦不能通過血液透析清除。肌酐清除率
肝功能損害:對於輕中度肝硬化患者,厄貝沙坦的藥代動力學參數無明顯變化。尚未對嚴重肝損傷患者進行藥代動力學研究。
指示
可用於治療原發性高血壓。
該固定劑量化合物用於治療單獨使用厄貝沙坦或氫氯噻嗪不能有效控制血壓的患者。
用法用量
口服,空腹或隨餐服用。通常的初始和維持劑量為1片,每日1次,可根據病情增加至2片,每日1次。
建議患者可以調整單壹成分(即厄貝沙坦或氫氯噻嗪)。
不建議使用大於300毫克/厄貝沙坦/25毫克氫氯噻嗪的日劑量。必要時,本品可與其他降壓藥合用。
反作用
使用本產品治療的患者的不良反應通常是輕微和暫時的。
根據兩個方子的對比,相信妳對三種藥物都有壹定的了解。如何選擇由妳自己決定。另外,建議妳多註意飲食。
最後,祝妳身體健康..